哌柏西利（palbociclib）爱博新

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哌柏西利简介

哌柏西利(Palbociclib)是一种选择性CDK4/6抑制剂，主要用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌。它的研发背景源自于对细胞周期调控机制的深入研究，旨在阻断癌细胞的增殖。哌柏西利通过抑制CDK4和CDK6酶的活性，阻止视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化，从而将癌细胞周期停滞在G1期，防止其进入S期进行DNA复制，达到抑制肿瘤生长的目的。这一创新药物的开发为乳腺癌患者提供了一种有效的靶向治疗方案，显著提高了治疗效果和患者的生存质量。

哌柏西利的作用原理

哌柏西利(Palbociclib)作为一种选择性的CDK4/6抑制剂，其作用原理在于通过靶向并抑制细胞周期依赖性激酶4和6(CDK4/6)，从而有效地阻断了肿瘤细胞的增殖。CDK4/6是细胞周期中关键的调节因子，它们在G1阶段促进细胞从静止期进入DNA合成期。哌柏西利通过与CDK4/6结合并抑制其活性，阻止了视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化，进而使得E2F转录因子无法释放，导致细胞周期停滞在G1/S交界处。这种机制使得肿瘤细胞无法进行DNA复制和分裂，从而抑制了肿瘤的生长和扩散。这一发现为癌症治疗提供了新的方向，特别是在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的乳腺癌患者中显示出显著的临床效益。

哌柏西利在临床中的应用

哌柏西利作为一种选择性雌激素受体调节剂，在临床治疗乳腺癌和其他类型癌症中展现出显著的效果和良好的安全性。特别是在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌患者中，哌柏西利联合内分泌治疗已成为一线标准治疗方案，能够显著延长无进展生存期并降低疾病进展风险。此外，哌柏西利在子宫内膜癌等其他实体瘤的治疗研究中也显示出潜在的抗肿瘤活性，为多种恶性肿瘤提供了新的治疗选择。

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　　乳腺癌